Efavirenz "Sandoz"

J05AG03
 
 

Anvendelsesområder

Anvendes i kombination med andre antiretrovirale lægemidler til HIV-1-inficerede voksne og børn med legemsvægt > 40 kg. Se endvidere kombinationsbehandling i Midler mod HIV


Efavirenz bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til HIV-associerede sygdomme og deres behandling. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 600 mg (filmovertrukken) efavirenz. 

Doseringsforslag

Voksne og børn med legemsvægt > 40 kg 

  • 600 mg 1 gang dgl. ved sengetid.

 

Bemærk: 

Det anbefales, at dosis tages på tom mave, dvs. mindst 0,5 timer før et måltid eller 2 timer efter et måltid, gerne før sengetid om aftenen. 

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed

  • GFR 0-90 ml/min.

    Erfaring savnes. 

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

  • Erfaring savnes ved let til moderat nedsat leverfunktion.
  • Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion.

Se endvidere

Kontraindikationer

  • Da efavirenz kan forlænge QTc-intervallet, er der følgende kontraindiktioner:
    • Patienter med familie, der har haft pludseligt dødsfald eller forlænget QTc-interval eller andre kliniske tilstande, der kan forlænge QTc-intervallet.
    • Anamnese med symptomatiske hjertearytmier.
    • Klinisk relevant bradykardi eller kongestivt hjertesvigt ledsaget af nedsat venstre ventrikulær uddrivningsfraktion.
    • Alvorlige forstyrrelser i elektrolytbalancen, fx hypokaliæmi eller hypomagnesiæmi.
    • Samtidig brug af QTc-forlængende lægemidler.
  • Samtidig brug af fx:
    • Elbasvir/grazoprevir
    • Midazolam
    • Pimozid
    • Ergotalkaloider
    • Triazolam
    • Naturlægemidler med perikon.

Forsigtighedsregler

  • Behandlingen bør afbrydes, hvis der udvikles alvorlig udslæt eller udslæt sammen med feber, blæredannelse, afskalning og mucosapåvirkning.
  • Anamnese med kramper.
  • Patienten bør grundigt informeres om risikoen for bivirkninger fra nervesystemet.
  • Patienterne bør straks kontakte egen læge, hvis de oplever symptomer som svær depression, psykose eller suiciudaltanker.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Hududslæt.
Almindelige (1-10%) Træthed.
Abdominalsmerter, Diarré, Forhøjet ALAT/ASAT, Forhøjet gamma-glutamyltransferase - GGT, Kvalme, Opkastning.
Hypertriglyceridæmi.
Abnorme drømme, Angst, Balanceforstyrrelser, Depression, Døsighed, Hovedpine, Koncentrationsbesvær, Koordinationsbesvær, Svimmelhed, Søvnløshed.
Hudkløe.
Ikke almindelige (0,1-1%) Hepatitis, Pancreatitis.
Gynækomasti, Hyperkolesterolæmi.
Aggressivitet, Agitation, Ataksi, Eufori, Følelsesmæssig labilitet, Hallucinationer, Hukommelsesbesvær, Katatoni, Konfusion, Kramper, Mani, Psykose, Suicidale tanker eller adfærd, Tankeforstyrrelser, Tremor.
Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom.
Hypersensitivitet.
Sløret syn, Tinnitus.
Sjældne (0,01-0,1%) Leverinsufficiens.
Fotosensibilitet.
  • Hududslæt ses oftere hos børn end hos voksne.
  • Legemsvægt og lipidkoncentration i blodet kan stige under antiretroviral kombinationsbehandling, se Midler mod HIV.
  • Det er rapporteret, at efavirenz kan give falsk positive resultater for cannabinoider eller for benzodiazepiner i nogle screeningstest.

Interaktioner

  • Efavirenz metaboliseres via CYP3A4, hvorfor der er teoretisk mulighed for gensidig kompetitiv hæmning mellem efavirenz og de lægemidler, som omsættes af samme enzym, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Ved samtidig brug af elbasvir/grazoprevir og efavirenz forventes et signifikant fald i plasmakoncentrationen af både elbasvir og grazoprevir. Kombination er kontraindiceret.
  • Efavirenz øger plasmakoncentrationen af bl.a. midazolam, pimozid, ergotalkaloider og triazolam. Kombination er kontraindiceret.
  • Samtidig brug af QT-forlængende lægemidler, fx antiarytmika klasse IA og III, antipsykotika, antidepressiva, makrolider, fluoroquinoloner, antimykotika, visse non-sederende antihistaminer, visse malariamidler og methadon, er kontraindiceret.
  • Efavirenz kan nedsætte AUC for saquinavir og atazanavir, og AUC for voriconazol reduceres med ca. 77%.
  • Samtidig brug af glecaprevir/pibrentasvir og efavirenz anbefales ikke, da det kan medføre et signifikant fald i plasmakoncentrationen af både glecaprevir og pibrentasvir.
  • Samtidig brug af velpatasvir/sofosbuvir/voxilaprevir og efavirenz anbefales ikke, da det kan medføre fald i koncentrationerne af velpatasvir og voxilaprevir.
  • Efavirenz kan nedsætte AUC for bupropion med 55%.
  • Rifampicin nedsætter plasmakoncentrationen af efavirenz på grund af induktion af mikrosomale leverenzymer.
  • Hvis efavirenz administreres sammen med voriconazol, skal vedligeholdelsesdosis af voriconazol øges til 400 mg hver 12. time, og dosis af efavirenz skal reduceres med 50%, dvs. til 300 mg en gang daglig. Når behandlingen med voriconazol er ophørt, bør den initiale dosis af efavirenz genoptages.
  • Samtidig brug af naturlægemidler med perikon kan nedsætte plasmakoncentrationen af efavirenz. Kombination er kontraindiceret.
  • Efavirenz kan reducere plasmakoncentrationen af levonorgestrel med ca. 50%. Ved behov for postcoital kontraception i op til 4 uger efter indtagelse af efavirenz bør derfor anvendes et ikke-hormonalt nødpræventionsmiddel, dvs. en kobberspiral.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt > 35.000 gravide; heraf > 16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen. 

 

Der er data for omkring 1.000 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Fund af CNS-misdannelser i tidlige forsøg hos primater har således ikke kunnet genfindes i humane epidemiologiske studier.  

 

Behandling af gravide med HIV-infektion er en specialistopgave. Se endvidere Midler mod HIV

Referencer: 4374, 4375, 4379, 4378, 4376, 4377

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Må ikke anvendes.

Baggrund: Amning frarådes på grund af smitterisiko.  


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af donorkorps).

Farmakodynamik

HIV-non-nukleosid-RT-hæmmer.

Farmakokinetik

  • Absorberes fra mave-tarmkanalen. Biotilgængeligheden øges med ca. 20% ved samtidig indtagelse af fedtrigt måltid.
  • Maksimal plasmakoncentration efter 3-5 timer.
  • Steady state efter 6-7 dage.
  • Metaboliseres i leveren via CYP3A4 og CYP2B6 til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid 40-55 timer.
  • < 1% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) filmovertrukne tabletter 600 mg (kan dosisdisp.) 167046
30 stk. (blister)
1.169,90 39,00

Substitution

filmovertrukne tabletter 600 mg
Efavirenz "Aurobindo" Orion Pharma, Efavirenz, filmovertrukne tabletter 600 mg
Efavirenz "Teva" TEVA, Efavirenz, filmovertrukne tabletter 600 mg
Stocrin MSD, Efavirenz, filmovertrukne tabletter 600 mg
 

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  600 mg

Præg:
Intet præg
Kærv: Delekærv
Farve: Gul
Mål i mm: 9,6 x 19,2
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Referencer

4376. European Pregnancy and Paediatric HIV Cohort Collaboration (EPPICC) Study Group. Nucleoside reverse transcriptase inhibitor backbones and pregnancy outcomes. AIDS. 2019; 33(2):295-304, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30562172 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4375. Saag MS, Benson CA, Gandhi RT et al. Antiretroviral Drugs for Treatment and Prevention of HIV Infection in Adults: 2018 Recommendations of the International Antiviral Society-USA Panel. JAMA. 2018; 320:379-96, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30043070 (Lokaliseret 3. juli 2019)


4377. Veroniki AA, Antony J, Straus SE et al. Comparative safety and effectiveness of perinatal antiretroviral therapies for HIV-infected women and their children: Systematic review and network meta-analysis including different study designs. PLoS One. 2018; 13(6), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29912896 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4379. Rough K, Seage GR 3rd, Williams PL et al. Birth Outcomes for Pregnant Women with HIV Using Tenofovir-Emtricitabine. N Engl J Med. 2018; 378(17):1593-603, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29694825 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4378. Zash R, Jacobson DL, Diseko M et al. Comparative Safety of Antiretroviral Treatment Regimens in Pregnancy. JAMA Pediatr. 2017; 171(10), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28783807 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4374. Antiretroviral Pregnancy Registry Advisory Committee. Interim Report. ANTIRETROVIRAL PREGNANCY REGISTRY. 1989-2018; , http://www.apregistry.com/InterimReport.aspx (Lokaliseret 20. februar 2019)

 
 

Revisionsdato

2019-11-12. Priserne er dog gældende pr. mandag den 2. december 2019
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...